吸收性艾曲波帕(Eltrombopag)的最大吸收发生在口服后约2-6小时

仿制艾曲波帕价格_艾曲波帕代购直邮_艾曲波帕使用说明书-海得康小编 发布于 2020-04-09 分类:艾曲波帕资讯 阅读( 1241 ) 评论( 0 )

Eltrombopag是一种口服生物可利用的小分子TPO受体激动剂,可与人TPO受体的跨膜结构域相互作用。Eltrombopag是STAT和JAK磷酸化的刺激物。与重组TPO或romiplostim不同,Eltrombopag不会以任何方式激活AKT途径。

应当指出的是,当给予再生障碍性贫血患者时,除血小板计数外,其他谱系都增加了,这表明eltrombopag可增强体内TPO的作用。还是有尚未发现的作用机理在起作用。其他可用数据不利影响关于已知药物不良反应的综合结构化数据,具有统计患病率。提供MedDRA和ICD10 ID用于不良反应情况和症状。

吸收性Eltrombopag的最大吸收发生在口服后约2-6小时,并且在75 mg剂量后药物相关物质的总口服吸收估计至少为52%。发行量根据放射性标记研究,血细胞中Eltrombopag的浓度约为血浆浓度的50%至79%。蛋白质结合Eltrombopag是高度蛋白结合的(> 99%)。

代谢Eltrombopag主要通过包括葡萄糖醛酸,谷胱甘肽或半胱氨酸的裂解,氧化和结合在内的途径。体外研究表明CYP1A2和CYP2C8负责Eltrombopag的氧化代谢。UGT1A1和UGT1A3负责Eltrombopag的葡萄糖醛酸化。消除途径Eltrombopag主要通过粪便消除(59%),其中31%通过肾脏排泄。

半衰期健康患者约21-32小时。特发性血小板减少性紫癜患者约26-35小时。清仓无法使用毒性Eltrombopag可能会引起肝毒性,特别是与慢性丙型肝炎患者联合使用干扰素和利巴韦林时(可能会增加肝脏代偿失调的风险)。受影响的生物人类和其他哺乳动物。

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